Дифлюкан при кандидозе — Гинекология

Форма выпуска

Кандидоз — одна из разновидностей грибковой инфекции. Провоцируется возникновение заболевания дрожжеподобными грибами рода Кандида. В норме подобная микрофлора существует в организме. Она населяет ротовую полость, влагалище и толстую кишку. По некоторым причинам происходит патологическое размножение микроорганизмов и отмечается развитие вагинального кандидоза — патологии, сопровождающейся воспалительным процессом слизистой влагалища.

Недуг может развиться как у женщины, так и мужчины, однако первые из-за особенностей организма в большей степени подвержены патологии. Лечение заболевания должно быть целесообразным. При появлении первой тревожной симптоматики необходимо обратиться к доктору. Часто в борьбе с недугом назначают высокоэффективный препарат — Дифлюкан 150.

https://www.youtube.com/watch?v=BfxZHK_F5Mw

Отзывы представительниц прекрасной половины общества по поводу действия препарата положительные, так как он действительно способствует улучшению здоровья и к тому же продается по весьма выгодной цене.

Кандидоз — довольно серьезный недуг, и если не начать вовремя его лечить, может стать причиной развития осложнений.

Выявить болезнь, не имея при этом медицинского образования, несложно, сопровождается она:

  • появлением дискомфорта и болезненности во время полового акта;
  • покраснением наружных половых органов;
  • выраженным зудом и жжением;
  • появлением белых творожистых выделений;
  • болевыми ощущениями во время мочеиспускания;
  • недомоганием;
  • слабостью и разбитостью.

Патология у мужчин чаще всего протекает бессимптомно. Однако возможно появление характерных проявлений: покраснения, жжения и зуда головки пениса, беловатого налета на половом органе, болевых ощущении при интимной близости и во время мочеиспускания. Основная причина развития болезни — размножение патогенных грибков.

Существует много причин и факторов, почему размножаются болезнетворные микроорганизмы. Это может быть обусловлено: дисбактериозом влагалища, гормональным дисбалансом, неправильным и нездоровым питанием, ношением неудобного тесного нижнего белья из ненатуральных материалов, приемом антибактериальных препаратов, понижением защитных свойств организма, несоблюдением правил личной гигиены, нарушением обменных процессов, пристрастием к сладкому, наличием вредных привычек, частыми стрессовыми ситуациями, переохлаждением. Справиться с проявлениями кандидоза и нормализовать самочувствие способен противогрибковый медикамент — Дифлюкан 150.

Лекарственное средство Дифлюкан является противогрибковым. Оно способно устранять микозы разных степеней тяжести. Существует несколько форм производства состава, но невзирая на это, лекарство наделено всего одним действующим веществом — флуконазолом. Чаще всего для терапии молочницы назначают Дифлюкан таблетки (капсулы).

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Капсулы производят в дозировке 50, 100 и 150 мг. Помимо активного компонента Дифлюкан 150 наделен: лактозой, кукурузным крахмалом, диоксидом титана и кремния, стеаратом магния, желатином, синим красителем. Выпускается медикамент также в форме раствора для в/в введения в дозе 2 мг. Помимо флуконазола состав наделен хлоридом натрия и водой. Есть еще одна форма — порошок для изготовления суспензий с дозой действующего компонента 0.05-0.2 г.

Эта форма препарата наделена лимонной кислотой, бензоатом натрия, сахарозой, дигидратом натрия, апельсиновым маслом, водой, диоксидом натрия. Производитель согласно описанию — Франция. Изготавливает Дифлюкан 150 фармацевтическая компания — «Пфайзер ПГМ». Приобрести все формы медикамента можно в любой аптеке.

Свойства лекарства

Из инструкции известно о выраженных противогрибковых свойствах Дифлюкана 150. Целесообразное применение средства способствует:

  • устранению неприятной симптоматики заболевания: зуда, покраснения, жжения;
  • минимизации воспалительного процесса;
  • уничтожению патогенной микрофлоры и остановке ее дальнейшего развития;
  • нормализации общего состояния и самочувствия;
  • существенному улучшению качества жизни.

Перед применением лекарства, также как и любого другого способа терапии предпочтительно проконсультироваться у специалиста. Неправильное использование медикамента чревато непредсказуемыми последствиями, в частности побочными действиями.

Лекарство назначают, как с лечебными, так и профилактическими целями. Нередко его назначают больным СПИДом, тем, у кого понижены защитные свойства организма на фоне химиотерапии.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Дифлюкан эффективен в борьбе с такими недугами:

  • кандидозом (слизистых половых органов, пищевода, ротовой полости);
  • смешанной молочницей, поражающей внутренние органы и провоцирующей появление сепсиса;
  • острым и рецидивирующим генитальным кандидозом;
  • баланитом;
  • криптококковым менингитом и криптомикозом;
  • микозом ступней, онихомикозом, молочницей кожных покровов и паха;
  • кандидурией и кандидемией;
  • отрубевидным лишаем.

Главным руководством к лекарству для больного является аннотация.

Как видно из инструкции, использование Дифлюкана не рекомендовано при наличии индивидуальной непереносимости, в период вынашивания плода и грудного вскармливания, а также людям, страдающим:

  • почечной или печеночной недостаточностью;
  • патологиями ССС;
  • гепатитом;
  • непереносимостью галактозы;
  • дефицитом сахарозы и изомальтозы.

Не назначают состав и людям преклонного возраста.

Суточная доза лекарства подбирается с учетом тяжести патологии и формы средства. У препарата Дифлюкан инструкция при молочнице находится в упаковке. Для терапии грибкового поражения слизистых половых органов назначается однократное применение. При инфекционных процессах во внутренних органах, требующих комплексной терапии, лечение продолжается до тех пор, пока не исчезнет симптоматика и не нормализуются показатели крови и урины.

Если средство назначается в качестве поддерживающего лечения зараженным ВИЧ, а также при криптококковом менингите или хронической молочнице, то в данных случаях рекомендовано регулярное применение Дифлюкана. Инструкция при молочнице по применению капсул Дифлюкан, следующая. Для лечения кандидоза у мужчин и женщин назначается применение одной таблетки. Лекарство принимается однократно.

В борьбе с отрубевидным лишаем рекомендовано применение 300 мг препарата раз в неделю. Длительность терапевтического курса — две недели. Схема терапии хронической формы кандидоза следующая: нужно принимать по 150 мг препарата дважды в сутки. Далее следует трехдневная пауза. Далее необходимо пить средство в той же дозе, но раз в сутки. Длительность курса полгода. Терапия кандидоза у женщин и мужчин одинаковая.

Согласно инструкции, Дифлюкан при молочнице паховой области, а также в борьбе с грибком стоп и рук, нужно принимать по одной таблетке 150 мг раз в неделю. Если случай запущен, назначается каждодневный прием 50 мг. Продолжительность лечебного курса — две-четыре недели. Для терапии кандидоза ротовой полости назначается прием 100 мг лекарства раз на день. Курс лечения — две-четыре недели.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

В борьбе с криптококковым менингитом и диссеминированным кандидозом в первый день нужно принять 400 мг, а в дальнейшем — по 200 мг. Длительность курса — до нормализации самочувствия и избавления от проявлений. Препарат в форме суспензии чаще всего назначают для терапии молочницы ротовой полости, глаз, язвенно-некротического стоматита у детей. Содержимое флакона смешивают с 24 мл прокипяченной остуженной воды.

Срок годности готовой суспензии — две недели. Перед тем, как дать состав ребенку, средство следует взболтать. Раствор для в/в введения назначается нечасто. Эту форму используют в борьбе с заражением грибковой инфекцией, при понижении защитных свойств организма. Вводиться препарат должен при помощи системы со скоростью 1 мл/мин.

Прежде чем начать принимать Дифлюкан при молочнице, инструкция должна быть изучена. Нецелесообразный прием препарата может привести к непредсказуемым последствиям.

Взаимодействие

Согласно клиническим исследованиям:

  • комплексное употребление Дифлюкана с антикоагулянтами чревато развитием кровотечений;
  • одновременное применение Дифлюкана и Гидрохлортиазида может стать причиной увеличения концентрации действующего компонента противогрибкового препарата в крови;
  • комплексное применение противогрибкового медикамента и Диазепама и аналогичных медикаментов чревато психомоторными реакциями;
  • одновременное использование Дифлюкана и Терфенадина и Цизаприда чревато сбоями в сердечном ритме.

Как правило, средство отлично переносится пациентами. В некоторых случаях, например, при превышении дозы или увеличении кратности приема препарата, появляются побочные действия. После прекращения употребления Дифлюкана состояние нормализуется.

Неправильный прием медикамента чреват:

  • предобморочными состояниями;
  • расстройством сна;
  • головными болями;
  • диспепсическими расстройствами;
  • ксеростомией;
  • сильной жаждой;
  • нарушением стула;
  • появлением зуда, жжения и покраснения, а также сыпных элементов на кожных покровах;
  • недомоганием;
  • быстрой утомляемостью;
  • мышечными спазмами.

Передозировка препаратом чревата усилением побочных действий. При передозировке следует воздержаться от применения лекарства и обратиться к доктору. В таких случаях, с целью нормализации состояния больного, проводят промывание желудка, гемодиализ и симптоматическое лечение.

Аналоги

Существует много аналогов Дифлюкана, как по составу, так и принципу воздействия.

Вместо данного медикамента могут назначить применение:

  • Микостата;
  • Микофлюкана;
  • Флюкорала;
  • Дифлюзола;
  • Флюкостата;
  • Микомакса;
  • Флуконазола;
  • Воризола;
  • Флуконорма;
  • Спорагала.

Стоимость

Приобрести медикамент можно в любой аптеке. Противогрибковый препарат в форме порошка и раствора отпускают по рецепту. Для приобретения капсул, рецепт доктора не нужен. Средняя стоимость одной капсула — 430 р, № 12 — 2200 р, № 4 — 950 р, суспензии — 540 р, раствора — 370 р.

Отзывы

Положительные отзывы пациентов подтверждают действенность и высокую эффективность препарата.

Ирина, парикмахер, 34 года. «Слышала о молочнице, но в этом году столкнулась с симптомами. Зуд и жжение словами не описать. Пошла в больницу, врач назначил Дифлюкан — 1 таблетку однократно. Сказал и мужу выпить. В день после приема ничего не изменилось. Зато с утра я проснулась здоровой. Очень быстро действует, рекомендую.»

Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:  
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл  

Побочные реакции

Препарат оказывает воздействие на различные системы органов:

  • Пищеварительная. Отмечается метеоризм, рвота, расстройство стула, нарушения выработки ферментов.
  • Мочеполовая. Страдает работа почек.
  • Нервная. Возможны нарушения сна, появляются судороги, боль в голове, ощущение слабости, повышенное потоотделение, изменяется вкус.
  • Сердечно-сосудистая. Проявляется аритмией.
  • Кроветворение. Изменяется формула крови – уменьшается количество тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов.
  • Иммунная. Возникают аллергические реакции, отеки, сыпь, зуд.

Побочные действия проявляются чаще у людей, страдающих тяжелыми хроническими заболеваниями.

Критерии оценки частоты: очень часто —  ≥10%; часто — ≥1% и <10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%, частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях препарата Дифлюкан® отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко — тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота*; нечасто — метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ; нечасто — холестаз, желтуха*, повышение концентрации билирубина; редко — гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь (включая стойкую лекарственную сыпь); редко — эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*; частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы*: редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко — увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ*: редко — повышение концентрации Хс и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.

Прочие: нечасто — слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении препаратом Дифлюкан® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирин) при их одновременном применении.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Одновременное применение флуконазола противопоказано

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови.

Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointеs) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении с флуконазолом

Дифлюкан<sup

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид. Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является умеренным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 цитохрома P450, ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, при одновременном применении с флуконазолом.

Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после отмены препарата в связи с длительным T1/2.

Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и Vd, увеличение T1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Предлагаем ознакомиться  Рыбий жир в капсулах способ применения

Амфотерицин B. В исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые средства (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного ФКВ не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

БКК. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Противопоказания

Дифлюкан инструкция по применению при молочнице свидетельствует о том, что препарат позволяет избавлять от следующих видов заболеваний:

  1. Генерализированный кандидоз. Лечению подлежат мочевые и дыхательные пути, брюшин и глаза.
  2. Криптококкоз. Это заболевания, связанные с поражением легких, головного мозга и кожных покровов.
  3. Кандидоз слизистой полости рта, пищевода и глотки.
  4. Кандидоз генитального вида, к которому относится также вагинальный и острый тип заболевания.
  5. Микоз кожных покровов: ног, стоп, паховой области и т. п.

Стоит отметить, что Дифлюкан предназначается для людей, которые проходят химиотерапию и лучевую терапию против грибковых инфекций. Этот препарат является отличным профилактическим средством для недопущения развития подобных заболеваний.

Прежде чем применять лекарство, следует ознакомиться с его инструкцией. Обязательно нужно прочитать главу о противопоказаниях к применению Дифлюкана. Одним из основных запретов является прием препарата совместно с астемизолом, цизапридом и терфенадином. Если у человека имеется индивидуальная непереносимость состава препарата, то следует избегать его употребления в любых формах выпуска.

Противопоказан он к приему женщинам в период вынашивания ребенка. Исключение составляют случаи, когда плоду может угрожать грибковая опасность. При этом факте прием Дифлюкана осуществляется согласно индивидуальному назначению врача. Не рекомендуется принимать препарат женщинам во время грудного вскармливания, так как вероятность попадания в молоко флуконазола очень большая. Без назначения доктора принимать препарат категорически запрещено.

От приема Дифлюкана стоит также отказаться при наличии следующих недомоганий:

  • заболевания печени;
  • возникновение кожной сыпи на теле после приема средства;
  • образование буллезных поражений и эритем.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (в т.ч. легкие, кожа), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита;

поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией;

профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз;

острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;

профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);

кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;

глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;

одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин (см. «Взаимодействие»).

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

С осторожностью: нарушение показателей функции печени; нарушение функции почек; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Выделяют ряд абсолютных и относительных противопоказаний к назначению Дифлюкана. Запрещено употреблять в следующих случаях:

  • Если ранее наблюдались аллергические реакции к препаратам, содержащим флуконазол;
  • Параллельно употребляется тенфенадин, эритромицин, хинидин;
  • Пациент, кроме молочницы, страдает от непереносимости фруктозы, лактозы, галактозы, глюкозы;
  • Диагностически подтвержден недостаток сахарозы.

Относительно подтверждены:

  • Проблемы в работе печени, почек;
  • Сложные заболевания сердца.

Дифлюкан: инструкция по применению при молочнице

Противогрибковые препараты – основа лечения молочницы, поскольку только они дают надёжный и быстрый эффект, устраняя возбудителя. Один из самых известных – Дифлюкан при молочнице, как применять данное средство, зависит от лекарственной формы. Он отпускается без рецепта, но желательно проконсультироваться с врачом.

Действующее вещество «Дифлюкана» – противогрибковое средство флуконазол. Этот компонент обладает фунгицидным (убивающим грибки) действием не только на возбудителей молочницы, но и на другие виды патогенных грибков.

Таблетки от молочницы Дифлюкан прекрасно всасываются из пищеварительного тракта, биодоступность (т.е. доля вещества, попадающего из кишечника в кровь) достигает 91%. Препарат проникает через тканевые барьеры, в том числе гематоэнцефалический, с этим связана его высокая эффективность при различных формах кандидоза, а также его побочные эффекты. Из организма выводится почками, концентрация вещества остаётся постоянной в течение одних суток, затем снижается.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Лекарственные формы «Дифлюкана» в основном предназначены для перорального приема:

  • таблетки по 50, 100 и 150мг флуконазола;
  • капсулы с таким же содержанием действующего вещества;
  • порошок для приготовления суспензии (так же для приёма внутрь).

В тяжёлых случаях используется раствор для внутривенного введения, но при молочнице необходимость в нём возникает крайне редко.

При большинстве грибковых заболеваний назначают Дифлюкан, инструкция по применению при молочнице предельно проста, так как иногда достаточно однократного приёма. Поскольку «Дифлюкан» не выпускается в форме для топического применения – свечей, мазей, кремов, то его назначают при осложнениях молочницы. К ним относят кандидозный уретрит и цистит, пиелонефрит, у женщин – эндометрит, вызванный грибками.

Дифлюкан от молочницы, не имеющей осложнений (воспаление слизистой влагалища и половых губ у женщин или головки полового члена у мужчин), назначают в профилактических целях, если есть опасность распространения инфекции. Также его могут порекомендовать для профилактики заражения, если болен половой партнёр.

Внутривенный Дифлюкан при молочнице половых путей не назначают, его введение осуществляется только в стационаре, когда имеются крайне тяжёлые последствия запущенного заболевания (чаще всего это следствие болезней иммунной системы).

Перед тем как принимать Дифлюкан при молочнице у женщин, следует посоветоваться с гинекологом. Обычная дозировка составляет 150мг в сутки. Это одна таблетка или капсула соответствующей дозировки или один пакетик порошка. Принимать можно в любое время суток независимо от приёма пищи. Чаще всего достаточно одной таблетки, чтобы полностью избавиться от заболевания.

Дифлюкан мужчинам при молочнице назначают чаще, чем женщинам. Схема приёма совпадает – достаточно принять одну капсулу 150мг, чтобы в течение суток заболевание прошло. Поскольку у мужчин выше риск развития уретрита, то принимать лекарство нужно при первых признаках заболевания. Если симптомы сохраняются через сутки после приёма, нужно обратиться к врачу.

«Дифлюкан» можно комбинировать с местными противогрибковыми средствами – мазями и вагинальными свечами. Использовать его в сочетании с другими антимикотиками, принимающимися перорально, наоборот, нельзя. О совместимости с другими лекарственными средствами нужно спросить у врача – совпадающие побочные эффекты могут усилить друг друга и привести к тяжёлым заболеваниям.

Дифлюкан против молочницы имеет ряд преимуществ перед препаратами, содержащими другие действующие вещества. Основное в том, что для лечения необходим только однократный приём, и для развития побочных эффектов этого времени недостаточно, поэтому терапию «Дифлюканом» можно считать относительно безопасной.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

При использовании пероральных форм основные побочные эффекты связаны с пищеварительной системой:

  • тошнота;
  • тяжесть в животе;
  • метеоризм;
  • вздутие;
  • рвота;
  • запор или понос.

При однократном приёме лекарства большинство из них не являются опасными (кроме рвоты, она снижает эффективность лечения).

Другая группа побочных эффектов связана с проникновением действующего вещества в органы и ткани:

  • кожные аллергические реакции;
  • головные боли;
  • боли в шее;
  • судороги мышц;
  • патологическая возбудимость;
  • эмоциональная нестабильность;
  • нарушение электрической активности сердца, которые могут повлечь за собой нарушения ритма.

Антимикотик нельзя принимать в следующих случаях:

  • во время обострения болезней желудочно-кишечного тракта;
  • при некоторых болезнях нервной системы;
  • энцефалите и при подозрении на него;
  • пациентам, страдающим нарушением сердечного ритма или принимающим антиаритмические препараты.

Абсолютное противопоказание – печёночная или почечная недостаточность, болезни почек, сопровождающиеся снижением клубочковой фильтрации, приём гепатотоксичных препаратов.

Лечение молочницы во время беременности и кормления грудью осуществляется другими препаратами, в основном местного действия, «Дифлюкан» назначают только при тяжёлых формах болезни, когда есть риск развития опасных для жизни осложнений.

Взаимодействие лекарства с алкоголем предугадать невозможно, есть риск развития опасных осложнений, поэтому принимать спиртное во время лечения не рекомендуется, тем более, что в случае молочницы период воздержания не такой долгий.

Средняя цена Дифлюкана составляет от 700р, что довольно много для однократного приёма, поэтому часто встаёт вопрос о том, как подобрать дешёвый аналог Дифлюкана от молочницы. Такие препараты существуют, и их довольно легко найти на полках аптек.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Среди медикаментов, содержащих то же действующее вещество – флуконазол, можно отметить отечественный «Флуконазол» в той же дозировке, но дешевле в несколько раз. Дешевизна связана с меньшими затратами на перевозку препарата и отсутствием в нём дополнительных веществ, но никак не с качеством. Поэтому при наличии ограниченного бюджета можно смело покупать «Флуконазол» вместо «Дифлюкана».

Из других антимикотиков можно отметить следующие:

  • «Флюкостат»;
  • «Микосист»;
  • «Кандизол»;
  • «Медифлюкон» и другие торговые названия.

Их цена колеблется в широких пределах, по эффективности они близки друг к другу. В целом, среди всех аналогов «Дифлюкан» – один из самых дорогих.

Аналог Дифлюкана от молочницы, содержащий другое действующее вещество, – итраконазол («Итракон», «Ирунин», «Кандитрал»). Это тоже противогрибковый препарат, обладающий довольно широким спектром действия. Выздоровления при молочнице также можно добиться за один приём.

Существуют и другие действующие вещества, входящие в состав антимикотиков – нистатин, кетоконазол, натамицин и другие. Длительность курса лечения различается в зависимости от препарата и наличия побочных эффектов.

Для беременных женщин, кормящих матерей, подростков заменой «Дифлюкана» могут стать антимикотики, содержащие натамицин или клотримазол, желательно в лекарственной форме свечей или кремов. Они не оказывают негативного влияния на здоровье детского организма и развивающегося плода. Эффективность их настолько же высокая, но курс лечения длится дольше – около недели.

Выводы

«Дифлюкан» – один из самых эффективных препаратов от молочницы, который позволяет вылечить заболевание за один приём, избежать осложнений кандидоза и справиться с ними, если они возникли. Но средство достаточно дорогое, и если бюджет ограничен, то можно подобрать аналог Дифлюкана от молочницы – дешёвые таблетки «Флуконазол».

Такое заболевание, как молочница принято считать женским. Но, мало кто знает, что кандидоз половых органов одинаково поражает, как девушек, так и мужчин. Чаще всего, мужчины являются носителями грибковой инфекции. И симптоматика молочницы может не проявиться.

У женщин же признаки кандидоза возникают сразу. Поэтому представительницы слабого пола чаще обращаются к врачу за помощью. Одновременно с женщиной лечение должен пройти и молодой человек. Очень часто назначается Дифлюкан для мужчин от молочницы.

Каков же принцип действия данного противогрибкового препарата?

Дифлюкан активно используют для лечения кандидоза как у женщин, так и у мужчин. Чем же объясняется такая его популярность? Главным действующим компонентом Дифлюкана является Флуконазол. Данное вещество оказывает угнетающее воздействие на клетки грибка рода Кандиды, и другие грибковые микроорганизмы.

Средство проявляет свою активность по отношение к плесневым грибкам, гриба рода Кандиды, другим дрожжеподобным и дрожжевым микроорганизмам. Активный компонент Флуконазол практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная его концентрация в плазме достигается уже в течение первого часа после приема таблетки.

Инструкция по применению Дифлюкана указывает на то, что есть три формы выпуска препарата:

  • Капсулы. Действующий порошок находится внутри капсулы. Дозировка препарата, выпускаемого в таблетках (капсулах) бывает 50, 100, 150, мг.
  • Порошок. В форме порошка Дифлюкан предназначен для приготовления специальной суспензии. В 1 мл такой суспензии сконцентрировано 10 мл главного действующего компонента.
  • Жидкий раствор. Дифлюкан в форме раствора вводится внутрь.

Можно ли принимать Дифлюкан мужчинам? Ведь данный препарат очень часто назначается женщинам. Но, Дифлюкан в капсулах предназначен и для лечения молочницы у мужчин. Также, такое лекарственное средство врачи нередко назначают молодым людям для профилактики кандидоза половых органов.

Выяснив, что Дифлюкан активно применяется, стоит разобраться, когда же его прием будет целесообразным. Так, в первую очередь, средство проявляет высокую эффективность при молочнице половых органов. Нередко случается так, что кандидоз у мужчин протекает в скрытой, бессимптомной форме. А первые признаки начинают проявляться уже в стадии обострения, активного развития заболевания.

Поэтому, чтобы не усугубить ситуацию, и не навредить своему здоровью, нужно знать, как молочница проявляется у мужчин:

  • Зуд в области половых органов;
  • Покраснение головки полового члена;
  • Налет белого цвета на головке пениса;
  • Выделения белого цвета из уретры;
  • Жжение;
  • Дискомфорт во время полового акта;
  • Боль при мочеиспускании.

Наличие хоть одного из данных симптомов является показанием к применению капсул Дифлюкана. Также препарат применяют для терапии и других заболеваний, связанный с грибковыми инфекциями.

Предлагаем ознакомиться  Свечи от молочницы кандид

Средняя цена

Дифлюкан может вызвать развитие неприятных симптомов, которые проявляются в виде тошноты, головокружений, метеоризма, диареи и отечностей.

Средняя стоимость Дифлюкана составляет от 450 до 2000 рублей, что зависит от дозировки и вариантов упаковки. Препарат имеет аналоги, поэтому его можно заменить следующими лекарственными средствами:

  • Веро-Флуконазол;
  • Флуконазол;
  • Флунол;
  • Фуцис;
  • Цискан.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Эти аналоги имеют практически идентичный состав, что и Дифлюкан, только отличаются названием, стоимостью и фирмами производителями. Лучший аналог — это Флюконазол. Насколько он эффективен, выясним на основании отзывов женщин, испытавших его действие на себе.

Дифлюкан при молочнице (кандидозе) — у женщин, отзывы, как принимать, дешевые и эффективные аналоги, схем приема, сколько стоит

Дифлюкан при молочнице – противогрибковый лекарственный препарат, который быстро уничтожает кандиду – возбудителя заболевания. При начальных формах заболевания достаточно однократного приема одной капсулы, уже на второй день в большинстве случаев симптомы кандидоза становятся слабее, а самочувствие женщины улучшается.

О препарате

Активное вещество препарата Дифлюкан – флуконазол. Оно эффективно против дрожжеподобного грибка Candida, который провоцирует развитие вагинального кандидоза, а также другие виды микозов.

Особенность флуконазола в том, что он воздействует только на грибок, замедляя его рост и развитие, что ведет к полной гибели патогенного микроорганизма. При попадании в организм человека Дифлюкан не влияет негативно на другие клетки, быстро всасывается в кровь и достигает уровня терапевтической концентрации уже спустя час после выпитой таблетки.

Как быстро наступает эффект, зависит от формы заболевания – острой или хронической. Согласно отзывам, эффект лечения при начальной стадии молочницы наступает уже на второй день. У женщин снижается острота симптомов, пропадает зуд, уменьшается количество творожистых выделений.

Лекарство применяется при лечении молочницы не только у женщин, но и у мужчин и детей.

Перед приемом Дифлюкана необходимо сходить к врачу и пройти обследование. Только при подтверждении кандидоза назначают препарат.

Лекарство производят в следующих формах:

  • капсулы;
  • раствор для внутривенного введения;
  • порошок.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

При лечении молочницы назначают капсулы. Если у больного диагностировано обширное грибковое поражение внутренних органов, то показан раствор для введения инъекций.

Согласно инструкции по применению при лечении острой стадии молочницы у женщин, которая возникает не более 3 раз в год, принимают 1 капсулу однократно, дозировка 150 мг.

В некоторых случаях назначают повторный прием капсулы через 3 – 4 дня после первой, это необходимо, чтобы исключить рецидив заболевания.

Другие схемы приема:

  • При хроническом кандидозе Дифлюкан пьют 3 раза через каждые 3 дня, то есть в 1-ый, 4-ый и 7-ой дни.
  • В профилактических целях препарат пьют 1 раз в 7 дней в течение полугода.
  • В большинстве случаев признаки кандидоза проходят уже на второй день, иногда требуется несколько суток.
  • Если от приема капсул нет эффекта, следует повторно сходить на консультацию к врачу.

В инструкции к препарату указано, что Дифлюкан можно пить в период беременности только в самых сложных случаях по назначению врача, например, при генерализованном кандидозе, обширном поражении грибком внутренних органов. Причина в том, что серьезные испытания противоканидозного лекарства не проводили.

Не рекомендуется пить Дифлюкан также в период грудного вскармливания.

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Чтобы исключить негативное воздействие на женщину и плод, при беременности женщине назначают безопасные противомикозные препараты, зачастую местного действия, которые не проникают в системный кровоток.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено пить от молочницы в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • беременность и период лактации;
  • прием таких препаратов, как Цизаприд, Астемизол, Терфенадин.

Побочные проявления

Причина многих женских заболеваний – избыточный вес. Если сбросить лишние килограммы, нормализуется работа репродуктивной системы, менструальный цикл, восстановится иммунная защита организма, которая будет направлена на борьбу с болезнями, доброкачественными опухолями. Беременность наступит быстро, а при климаксе не будут мучить неприятные симптомы.

  • аллергические реакции в виде сыпи на коже, крапивницы;
  • бессонница или сонливость;
  • головные боли и головокружения;
  • избыточное потоотделение;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • запор или диарея;
  • боли в животе;
  • вздутие живота;
  • судороги;
  • тахикардия;
  • аритмия.

Развитие побочных эффектов маловероятно после приема одной капсулы. Чаще они развиваются вследствие продолжительной терапии тяжелых грибковых поражений.

  1. При появлении каких-либо нежелательных реакций необходимо отменить прием препарата и обратиться в клинику.
  2. На видео о лечении кандидоза

Купить Дифлюкан от молочницы можно в любой аптеке, отпуск безрецептурный. Стоимость препарата за упаковку с 1 капсулой 150 мг – от 350 рублей.

Более дешевые и эффективные аналоги имеют другое название и то же действующее вещество в составе – флуконазол. Их цена за упаковку с 1 капсулой (150 мг):

  • Флуконазол – от 20 рублей.
  • Флюкостат – от 170 рублей.
  • Микомакс – от 188 рублей.

Возможна замена другими препаратами против молочницы, но с другим активным веществом. Это Нистатин, Клион-Д, Клотримазол, Пимафуцин, Полижинакс, Тержинан. Перед их приемом требуется проконсультироваться с врачом.

Елена, 35 лет. 

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Пыталась найти в аптеке препарат Дифлюкан, но его не было нигде. Спросила у фармацевта, какой наилучший его заменитель? Мне посоветовали его аналог, который называется Дифлазон. К его преимуществам относятся: невысокая цена и большой выбор дозировки. С его помощью избавилась от симптомов молочницы буквально в тот же день.

Светлана, 32 года. 

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Дифлюкан принимала в дозировке 150 мг на протяжении нескольких месяцев, так как признаки заболевания периодически повторялись. Курс терапии длился 8 мес, после чего симптомы как рукой сняло. Теперь я всегда покупаю его при молочнице.

Ирина, 28 лет. 

Дифлюкан при кандидозе - Гинекология

Уже не знала, как бороться с этой болячкой. Перепробовала многие аналоги Дифлюкана, но симптомы проявлялись вновь и вновь. Когда прошла курс лечения Дифлюканом, то убедилась в его действенности. Препарат эффективный и быстро снимает неприятный симптомы зуда и жжения.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюкс) препаратов из грибковой клетки.  К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественная лекарственная устойчивость), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (гены резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

дифлюкан от молочницы

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых МПК определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, ингибитором изофермента CYP2C19.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает Cmax через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T1/2 составляет около 30 ч. 90% Css достигаются к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню. Vd приближается к общему содержанию воды в организме.

Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг/нед составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален Cl креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Особые группы пациентов

Возраст Доза, мг/кг T1/2, ч AUC, кг·ч/мл
11 дней — 11 мес Однократно — в/в 3 мг/мл 23 110,1
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 2 мг/мл 17,4* 67,4*
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 4 мг/мл 15,2* 139,1*
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 8 мг/мл 17,6* 196,7*

*Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню. Vd составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040–1680 мл/кг) на 13-й день.

Пожилой возраст. Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Cmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч.

Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0–24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Применение при беременности и кормлении грудью

что лучше дилюкан или флюкостат

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5–6 T1/2) после принятия последней дозы препарата (см. «Фармакокинетика»).

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего I триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут).

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его назначение женщинам в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Взаимодействие

Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. 

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (таким как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.

Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за бóльшую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВП.Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-( )-ибупрофен] повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 и 134% соответственно.

В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (в т.ч. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

Дифлюкан при кандидозе

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении КОК с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 и 13%соответственно.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Предлагаем ознакомиться  Что такое молочница у мужчин: симптомы кандидоза и лечение грибка кандида в паху

Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир.AUC повышается приблизительно на 50, Cmax — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием P-gp. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно, в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и P-gp. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы крови и при необходимости корректировать дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса в/в.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Дифлюкан при кандидозе

Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 (в т.ч. флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (в т.ч. винкристин и винбластин) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о риске возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Cmax и AUC зидовудина на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) у 8 здоровых испытуемых мужского пола привело к увеличению Cmax и AUC вориконазола на 57 и 79% соответственно.

Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Способ применения и дозы

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

В растворе флуконазола для в/в введения содержится 0,9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон 100 мл) содержится по 15 ммоль ионов натрия и хлора. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Суточная доза препарата Дифлюкан® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции.

Дифлюкан при кандидозе

Взрослые

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно применяют по 50–100 мг/сут в течение 7–14 дней. При необходимости у больных с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан® может быть назначен по 150 мг/нед.

4. При вагинальном кандидозе препарат Дифлюкан® применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг/нед. Длительность противорецидивной терапии определяется индивидуально и, как правило, составляет 6 мес. Применение однократной дозы у детей младше 18 лет и пациентов старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется. При баланите, вызванном Candida spp., препарат Дифлюкан® применяют однократно в дозе 150 мг внутрь.

5. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 50–400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. У больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг/нед или 50 мг/сут. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг/нед в течение 2 нед;

некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг/сут в течение 2–4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Терапия может длиться до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе.

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Дифлюкан® применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения Css можно применить ударную дозу 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИДом, рекомендованная доза препарата Дифлюкан® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. Взрослые; для детей с почечной недостаточностью — см. Больные с почечной недостаточностью).

Возраст 4 нед и менее. У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат применяют в той же дозе (мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Пожилой возраст. При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Cl креатинина, мл/мин % рекомендуемой дозы
>50 100
≤50 (без диализа) 50
Регулярный диализ 100 (после каждого гемодиализа)

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от Cl креатинина) дозу препарата.

Больные с недостаточностью функции печени. Имеются ограниченные данные о применении флуконазола у пациентов с недостаточностью функции печени. В связи с этим при применении препарата Дифлюкан® у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: в случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Особые указания

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (в т.ч.Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5–6 T1/2) после принятия последней дозы препарата (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Дифлюкан при кандидозе

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного.

Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. «Взаимодействие»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления. Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами (в т.ч. амиодарон), может быть усилено ингибиторами изофермента 3A4 цитохрома P450 (см.

«Взаимодействие»). При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Дифлюкан®, раствор для внутривенного введения, совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида. Дифлюкан® можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Флуконазол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP3A4, ингибитором изофермента CYP2C19. При одновременной терапии лекарственными препаратами с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Оцените статью
Мужская психология
Adblock detector