Хемомицин для инъекций

Оставить отзыв о Хемомицин 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав и форма выпуска

1 флакон содержит действующее вещество – азитромицина (в виде
азитромицина дигидрата 524,00 мг) 500 мг; вспомогательные вещества:
лимонной кислоты моногидрат – 110 мг, маннитол – 146 мг, натрия
гидроксид – до pH 6,0 – 7,0. Лиофилизат для приготовления раствора
для инфузий 500 мг.

По 500 мг действующего вещества помещают во флакон из
бесцветного стекла 1 гидролитического класса, укупоренный пробкой
резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком с вкладышем в виде
пластикового диска (контроль первого вскрытия). 1 флакон вместе с
инструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Характеристика

Лиофилизированный порошок или уплотненная в таблетку масса
белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани.
Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин
мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в
инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина
характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой
концентрацией в тканях. У здоровых добровольцев, при внутривенной
инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл)
в течение 3 часов максимальная концентрация препарата Cmax в плазме
крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации 0,18 мкг/мл.
Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией,
получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3,6
мкг/мл, при базовой концентрации 0,2 мкг/мл).

Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении
концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент
связывания с белками, равный 51 при концентрации 0,02 мкг/мл, и 7%
— при концентрации 2 мкг/мл.

После внутривенного введения азитромицин распределяется в
большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень
наблюдаемого объема распределения (в среднем 32 л/кг) и клиренса
плазмы (10,8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный
период полувыведения препарата является следствием накопления
антибиотика в тканях с последующим медленным его
высвобождением.

Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает
в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч.
предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде
с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации
внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также
фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.
Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в
них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем
в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного
отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в
течение 5-7 дней после введения последней дозы.

Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в
печени.

Выводится кишечником, в основном в неизменненом виде. Почками
выводится незначительное количество препарата. Почками в первый
день выводится 11%, и через 5 дней 14% от внутривенно введенной
дозы.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра
действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с
подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение
бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное
действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,
грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других
микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию
антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину:

Микроорганизмы | МИК*, мг/л

| Чувствительные | Устойчивые

Staphylococcus | ≤1 | более 2

Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | более 0,5

Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | более 0,5

Haemophilus influenzae | ≤0,12 | более 4

Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | более 0,5

Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | более 0,5

*Минимальная ингибирующая концентрация

  • большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus
    aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae
    (пенициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus
    agalactiae, стрептококки групп C, G;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus
    influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila,
    Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria
    gonorrhoeae;
  • анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,
    Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.,
    Peptostreptococcus spp.;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia
    pneumoniae, Chlamydia psittaci,

Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia
burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к
азитромицину:

  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Микроорганизмы, изначально устойчивые:

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus
    faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с
    очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к
    макролидам);
  • грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
  • анаэробы: Bacteroides fragilis.

Клиническая фармакология

Антибиотик — азалид

Показания к применению

  • Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia
    pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila,
    Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus
    или Streptococcus pneumoniae;
  • Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза
    тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia
    trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к азитромицину или другим
    компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам,
    кетолидам;
  • нарушения функции печени тяжелой степени;
  • нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина
    менее 40 мл/мин);
  • Детский возраст до 16 лет;
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Применение при беременности и детям

Применение препарата при беременности возможно только в случаях,
когда польза от его применения для матери превышает возможный риск
для плода. В период лактации грудное вскармливание
приостанавливают.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная
боль, сонливость судороги; гипестезия, перестезии, астения,
бессонница, обморок, агрессивность, нервозность, ажитация, бред,
галлюцинации, тревога, гиперактивность, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха
вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного
времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха,
извращение обоняния, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения,
аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT,
двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального
давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
абдоминальные боли и спазмы, жидкий стул, метеоризм, дисфагия,
сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез,
расстройство пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит,
гастрит, изменение лабораторных показателей функции печени, запор,
изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит,
фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
(возможно со смертельным исходом).

Предлагаем ознакомиться  Почему и как специалист назначает антибиотики

Со стороны дыхательной системы: пневмония, респираторные
заболевания, ринит, отдышка.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: эозинофилия,
гемолитическая анемия, снижение количества лимфоцитов,
тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, нейтрофилия, повышение
количества базофилов, моноцитов, тромбоцитов.

Аллергические реакции: реакция гиперчувствительности, зуд,
кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница,
фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в
редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия,
остеоартрит, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная
недостаточность, дизурия, боль в области почек, метроррагия,
нарушение функции яичек.

Со стороны кожных покровов: дерматит, сухость кожи,
потливость.

Лабораторные показатели: в плазме крови: снижение или повышение
концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы,
повышение содержания хлора, изменение содержания калия, повышение
концентрации глюкозы, изменение содержания натрия, повышение
гематокрита, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина, мочевины, креатинина.

Местные реакции: боль и воспаление в месте введения
препарата.

Прочие: кандидоз, в т.ч. полости рта и половых органов,
усталость, недомогание, анорексия, вагинит, фарингит, «приливы»
крови к лицу, носовое кровотечение, боль в спине, боль в шее, боль
в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина,
диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама,
теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина,
цетиризина, нелфинавира, сиденафила, аторвастатина и
метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы
циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений
фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за
2 часа до азитромицина.

При необходимости совместного применения с циклоспорином,
рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови и
соответственно корректировать дозу. При совместном применении
дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию
дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание
дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в
плазме крови.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия
(варфарин, др. антикоагулянты кумаринового ряда) рекомендуется
проводить пациентам тщательный контроль протромбинового
времени.

Одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса
макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Необходимо
учитывать эти данные при совместном применении терфенадина и
азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира
(по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной
концентрации азитромицина в плазме крови; клинически значимых
побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при
его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает
незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение
почками, зидовудина и его глюкоронидного метаболита. Тем не менее,
увеличивается концентрация активного метаболита –
фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках переферических
сосудов. Пока не определено клиническое значение данного факта.

При совместном применении азитромицина с эрготамином и
дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия
(вазоспазм, дизестезия).

Были получены отдельные сообшения о случаях рабдомиолиза у
пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда
наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная
связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и
нейтропенией не установлена.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома
Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических
взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам,
азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов
цитохрома Р450.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Дозировка

Препарат следует применять только в стационарных медицинских
учреждениях!

Рекомендуемые дозы для внутривенного введения азитромицина при
лечении взрослых и пациентов старше 18 лет при следующих
заболеваниях:

Внебольничная пневмония (ВП)

500 мг однократно в сутки внутривенно (в/в) в течение не менее
2-х дней (в случае необходимости, по решению лечащего врача в/в
курс может быть продлен, но не должен составлять более 5-ти дней).
Внутривенное введение должно сменяться последующим пероральным
назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 500 мг до
полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

500 мг однократно в сутки внутривенно в течение не менее 2-х
дней (в/в курс лечения составляет не более 5-ти дней). Внутривенное
введение должно сменяться последующим пероральным назначением
азитромицина в виде однократной суточной дозы 250 мг до полного
завершения 7 дневного общего курса лечения.

Сроки перехода на пероральное лечение определяются в
соответствии с данными клинического обследования.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и
средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин)
коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и
средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

1 этап — приготовление востановленного раствора:

во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды
для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения
порошка.

В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина.

Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 час при
комнатной температуре.

2 этап — разведение восстановленного раствора (100 мг/мл)
проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже
представленной таблицей.

Концентрация азитромицина в инфузионном растворе | Количество
растворителя

1.0 мг/мл | 500 мл

2.0 мг/мл | 250 мл

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (0,9%
раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения
конечной концентрации азитромицина 1,0- 2,0 мг/мл в инфузионном
растворе.

Раствор Хемомицина нельзя вводить внутривенно струйно или
внутримышечно!

Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно
капельно в течение 3 часов – раствор для инфузий в концентрации 1
мг/мл, в течение 1 часа – в концентрации2 мг/мл.

Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если
готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен
использоваться.

Приготовленный раствор стабилен при комнатной температуре в
течение 24 часов.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота,
диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени
тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести
(клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличием
проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов,
получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA
(хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол),
цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид),
антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически
значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной
недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,
циклоспорина.

Предлагаем ознакомиться  Хемомицин внутривенно инструкция по применению

Лекарственные формы

Хемомицин

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. ложкой

рег. №: ЛСР-002215/07
от 15.08.07
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 25.12.15

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. ложкой

рег. №: П N013856/02
от 30.07.07
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 25.12.15

Капс. 250 мг: 6 шт.

рег. №: П N013856/01
от 15.10.07
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 31.07.19

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3 шт.

рег. №: ЛСР-001834/07
от 01.08.07
— Бессрочно

Капсулы твердые желатиновые, светло-синего цвета, размер №0; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
азитромицина дигидрат 262.03 мг,
 что соответствует содержанию азитромицина 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 163.6 мг* (151.57 мг), крахмал кукурузный — 47 мг, натрия лаурилсульфат — 0.94 мг, магния стеарат — 8.46 мг.

* количество лактозы безводной зависит от активности действующего вещества.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171) — 1.44 мг, краситель патентованный синий V (E131) — 0.0164 мг, желатин — до 96 мг.

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силикатная — 69 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 46 мг, повидон — 24 мг, магния стеарат — 10 мг, тальк — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 10.58 мг, тальк — 9.57 мг, коповидон — 4.95 мг, этилцеллюлоза — 4.95 мг, макрогол 6000 — 1.32 мг, индигокармин (индиготин) Е132 — 1.22 мг, краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) Е132, хинолиновый желтый Е104) — 0.41 мг.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом; приготовленная суспензия почти белого цвета, с фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
азитромицина дигидрат 104.809 мг,
 что соответствует содержанию азитромицина 100 мг

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая — 20.846 мг, натрия сахаринат — 4.134 мг, кальция карбонат — 162.503 мг, кремния диоксид коллоидный — 26.008 мг, натрия фосфат безводный — 17.259 мг, сорбитол — 2145.682 мг, ароматизатор яблочный — 3.303 мг, ароматизатор земляничный — 8.159 мг, ароматизатор вишневый — 12.096 мг.

11.43 г — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2.5 мл) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом; приготовленная суспензия почти белого цвета, с фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
азитромицина дигидрат 209.6 мг,
 что соответствует содержанию азитромицина 200 мг

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая, натрия сахаринат, кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия фосфат безводный, сорбитол, ароматизатор яблочный, ароматизатор земляничный, ароматизатор вишневый.

10 г — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2.5 мл) — пачки картонные.

При одновременном применении Хемомицина и антацидов (алюминий- и магнийсодержащих) замедляется всасывание азитромицина.

Этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Сочетанное применение азитромицина и дигоксина повышает концентрацию последнего.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином отмечается усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

Совместное назначение триазолама и азитромицина снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хемомицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Препарат активен в отношениивнутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а также в отношении Treponema pallidum.

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь Хемомицина в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Противопоказания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, бронхит);
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) (для таблеток и капсул).
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет (для капсул и таблеток);
  • детский возраст до 12 мес (для суспензии 200 мг/5 мл);
  • детский возраст до 6 мес (для суспензии 100 мг/5 мл);
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, при аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, т.к. при одновременном приеме с пищей снижается абсорбция азитромицина.

В случае пропуска приема одной дозы препарата, ее следует принять как можно раньше, а последующие дозы — с интервалом 24 ч.

Капсулы

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей Хемомицин назначают по 500 мг (2 капс.) в сут в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г (4 капс.) в 1-й день, далее — по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза — 3 г.

При остром неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс.).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс.) в 1-й день и по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2 по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капс.) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг) или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении erythema migrans — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5-й день.

Таблетки

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г/сут в первый день, далее по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза — 3 г.

При остром неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно в дозе 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) препарат назначают в дозе 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза — 3 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Суспензия 200 мг/5 мл и 100 мг/5 мл

У детей старше 12 мес применяют суспензию 200 мг/5 мл, у детей старше 6 мес — суспензию 100 мг/5 мл.

Детям при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) Хемомицин в форме суспензии назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

Рекомендуемые схемы дозирования Хемомицина в зависимости от массы тела ребенка и концентрации суспензии и представлены в следующей таблице.

Масса тела Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл)
10-14 кг 2.5 мл (100 мг) — 1/2 мерн. ложки 5 мл (100 мг) — 1 мерн. ложка
15-25 кг 5 мл (200 мг) — 1 мерн. ложка 10 мл (200 мг) — 2 мерн. ложки
26-35 кг 7.5 мл (300 мг) — 1.5 мерн. ложки 15 мл (300 мг) — 3 мерн. ложки
36-45 кг 10 мл (400 мг) — 2 мерн. ложки 20 мл (400 мг) — 4 мерн. ложки
более 45 кг назначают дозы для взрослых назначают дозы для взрослых

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.

При инфекциях урогенитального тракта препарат назначают взрослым в дозе 1 г однократно; детям до 8 лет при массе тела более 45 кг — 10 мг/кг однократно.

При хронической мигрирующей эритеме назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: взрослым — 1 г/сут в 1-й день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день, курсовая доза — 3 г; детям — в 1-й день в дозе из расчета 20 мг/кг массы тела, затем со 2 по 5-й день — по 10 мг/кг массы тела.

Рекомендуемые схемы дозирования Хемомицина при лечении erythema migrans у детей в зависимости от массы тела и концентрации суспензии представлены в следующей таблице.

1-й день

Масса тела Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл)
< 8 кг 5 мл (100 мг) — 1 мерн. ложка
8-14 кг 5 мл (200 мг) — 1 мерн. ложки 10 мл (200 мг) — 2 мерн. ложки
15-24 кг 10 мл (400 мг) — 2 мерн. ложки 20 мл (400 мг) — 4 мерн. ложки
25-44 кг 12.5 мл (500 мг) — 2.5 мерн. ложки 25 мл (500 мг) — 5 мерн. ложек

2-5-й день

Масса тела Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл)
< 8 кг 2.5 мл (50 мг) — 1/2 мерн. ложки
8-14 кг 2.5 мл (100 мг) — 1/2 мерн. ложки 5 мл (100 мг) — 1 мерн. ложки
15-24 кг 5 мл (200 мг) — 1 мерн. ложка 10 мл (200 мг) — 2 мерн. ложки
25-44 кг 6.5 мл (250 мг) — 1 и1/4 мерн. ложки 12.5 мл (250 мг) — 2.5 мерн. ложки

Правила приготовления суспензии

Во флакон, содержащий порошок, постепенно добавляют воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) до метки. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.

Если уровень приготовленной суспензии располагается ниже метки на этикетке флакона, повторно добавляют воду до метки и взбалтывают.

Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 5 дней.

Перед употреблением суспензию следует взбалтывать.

Непосредственно после приема суспензии ребенку следует дать выпить несколько глотков жидкости (вода, чай) для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию.

Оцените статью
Мужская психология
Adblock detector